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Description
mrp5 vesicle kitHuman MRP5 Vesikel Kit Inside Out Membranvesikel fr ubiquitre organische Anionen und zyklische Nukleotid Transportstudien Das Human MRP5 Vesikel Kit (HEK293 abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside Out Membranvesikel fr ATP abhngige Transportstudien von MRP5 (ABCC5). Im Gegensatz zu anderen MRPs mit organspezifischer Expression wird MRP5 ubiquitr im Krper exprimiert und verarbeitet zyklische Nukleotide, Nukleotidanaloga und organische Anionen. Es
Human MRP5 Vesikel-Kit – Inside-Out-Membranvesikel für ubiquitäre organische Anionen- und zyklische Nukleotid-Transportstudien
Das Human MRP5 Vesikel-Kit (HEK293-abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside-Out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien von MRP5 (ABCC5). Im Gegensatz zu anderen MRPs mit organspezifischer Expression wird MRP5 ubiquitär im Körper exprimiert und verarbeitet zyklische Nukleotide, Nukleotidanaloga und organische Anionen. Es ist besonders relevant für antivirale und onkologische Nukleosidanaloga und wurde an der Blut-Hirn-Schranke identifiziert.
Transporterprofil
MRP5 (ABCC5) wird ubiquitär in Herz, Gehirn, Skelettmuskel, Hoden und vielen anderen Geweben exprimiert. Es transportiert zyklische Nukleotide (cAMP, cGMP), organische Anionen, Glutathionkonjugate und Nukleosidmonophosphat-Analoga. Seine breite Gewebeverteilung bedeutet, dass MRP5-Hemmung potenziell die Arzneimittelverteilung in mehreren Kompartimenten beeinflussen kann. Wichtige Substrate: cAMP, cGMP, PMEA, Fluoreszein. Weniger gut charakterisiert als MRP1–4; dieses Kit ermöglicht systematisches in-vitro-Profiling.
Technische Spezifikationen
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Transporter | Human MRP5 (Multidrug Resistance-Associated Protein 5) (ABCC5) |
| Expressionssystem | HEK293 (transiente Überexpression) |
| Vesikeltyp | Inside-Out-Membranvesikel |
| Reaktionen pro Kit | 100 |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | >5 |
| Detektionskompatibilität | Radiolabel, LC-MS/MS |
| Lagerung | −80 °C (Lieferung auf Trockeneis) |
| Kit-Inhalt | Vesikel, ATP, AMP, Reaktionspuffer, Waschpuffer, CoA |
| Hersteller | Cell4Pharma (Netherlands) |
| Distributor DACH | SeamlessBio GmbH, Passau |
Anwendungsgebiete
| Anwendung | Beschreibung |
|---|---|
| Nukleosidanalogon-Transport-Profiling | Screening onkologischer und antiviraler Nukleosidmonophosphat-Analoga als MRP5-Substrate — relevant für das Verständnis der intrazellulären Arzneimittelakkumulation und Resistenzmechanismen. |
| ZNS-Arzneimittelverteilung | MRP5-Expression an der Blut-Hirn-Schranke kann zur eingeschränkten ZNS-Penetration organischer Anionen beitragen. Relevant für ZNS-Arzneimittelentwicklungsprogramme. |
| Breites Gewebeverteilungs-Profiling | Charakterisierung des MRP5-vermittelten Efflux in Nicht-Leber-, Nicht-Darm-Geweben — kardiale, testiculäre und ZNS-Kompartimente, wo ubiquitäre Expression pharmakologisch relevant ist. |
Assay-Prinzip
Inside-Out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters dem Assaypuffer und ermöglichen so ATP-abhängige Substrataufnahme in das Vesikelinnere. Vesikel mit Testverbindung und Probesubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrundkontrolle) inkubieren. Reaktion mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel durch Filtration trennen und akkumuliertes Substrat per LC-MS/MS, Radiolabel oder Fluoreszenz quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis bestimmt das Assay-Fenster für die zuverlässige IC₅₀-Bestimmung.
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| Kit | Transporter | Gen | ATP/AMP-Verhältnis |
|---|---|---|---|
| Human BCRP Vesicle Kit | BCRP | ABCG2 | >10 |
| Human BSEP Vesicle Kit | BSEP | ABCB11 | >10 |
| Human MRP1 Vesicle Kit | MRP1 | ABCC1 | >5 |
| Human MRP2 Vesicle Kit | MRP2 | ABCC2 | >20 |
| Human MRP3 Vesicle Kit | MRP3 | ABCC3 | >5 |
| Human MRP4 Vesicle Kit | MRP4 | ABCC4 | >5 |
| Human MRP5 Vesicle Kit | MRP5 | ABCC5 | >5 |
| Human MRP8 Vesicle Kit | MRP8 | ABCC11 | >5 |
| Human Pgp Vesicle Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Pgp + FluoPgp Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Control Vesicle Kit | — | HEK293 empty vector | — |
Qualität & Regulatorische Konformität
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| Vorteil | Beschreibung |
|---|---|
| ✅ EU-Lagerverfügbarkeit | Schnelle Kühlkettenlieferung in Deutschland, Österreich, Schweiz und der EU |
| ✅ Direktkontakt | Direkter Kontakt zum Fachberater — auf Deutsch oder Englisch |
| ✅ Vollständige Dokumentation | Datenblatt, QC-Bericht und Rechnung bei jeder Lieferung |
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Häufige Fragen
Wie unterscheidet sich MRP5 von MRP4 bei der Substratselektivität?
MRP4 und MRP5 teilen einige Substrate (cAMP, cGMP, PMEA), unterscheiden sich aber in Expressionsmustern und Transportkinetik. MRP4 ist mehr renal-dominant; MRP5 ist ubiquitär mit besonders bemerkenswerter ZNS/Herz-Expression. Das parallele Laufen beider Kits bietet umfassendes Nukleotidanalogon-Profiling.
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